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Nuevo sistema de transporte y liberación controlada de fármacos

Nuevo sistema de transporte y liberación controlada de fármacos

Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han desarrollado un nuevo sistema de transporte y liberación de fármacos que es capaz de encapsular y liberar el medicamento en el lugar deseado. Esta liberación controlada consigue evitar los efectos secundarios en las células y órganos sanos, gracias a un sistema de puertas moleculares que se abren dentro de las células malignas.

En el proyecto llevado a cabo en el Instituto de Tecnología Química (centro mixto del CSIC y la Universidad Politécnica de Valencia), los investigadores han desarrollado nanoesferas cuya composición es una membrana híbrida de sílice y algunos fragmentos orgánicos. Esta membrana organosilícea recubre los liposomas, unas vesículas huecas que se utilizan para transportar diversas sustancias entre el exterior y el interior de la célula y que, en este caso, encapsulan el fármaco que se desea suministrar. La membrana protege a los liposomas del ataque de las defensas del organismo.

Además de proteger el medicamento y evitar que el sistema inmune lo ataque al confundirlo con un cuerpo extraño, este mecanismo de transporte permite evitar los efectos secundarios en las células y órganos sanos, dado que libera el principio activo sólo en las células malignas.

Los liposomas son altamente efectivos en la encapsulación de fármacos, pero tienen la desventaja de que son muy inestables, lo que supone una limitación a la hora de su aplicación. Esta inestabilidad viene acompañada de un rápido ataque por parte del sistema inmunológico, que los destruye. Sin embargo, el desarrollo y utilización de este tipo de nanoesferas con su membrana externa híbrida orgánica-inorgánica, evita que el sistema inmune ataque a los liposomas que quedan encapsulados y protegidos por la membrana organosilícea” señala el investigador del CSIC que ha dirigido el estudio, Avelino Corma.

La membrana formada por sílice y determinados fragmentos orgánicos permite asimismo anclar moléculas que dirigen las nanoesferas híbridas, a través de la corriente sanguínea, hacia las células en las que se quiere depositar el fármaco. En las membranas, los fragmentos orgánicos actúan como puertas moleculares de escape que se degradan o modifican en función de las condiciones físico-químicas que encuentran, lográndose que los principios activos aislados en el interior de los liposomas se liberen cuando alcancen las células malignas. “Con este procedimiento se podrían dosificar de una manera más controlada los fármacos, evitando gran parte de los efectos secundarios”, incide el investigador del CSIC.

Proteger las células sanas

Uno de los principales objetivos en medicina, sobre todo en el tratamiento de tumores, es conseguir atacar únicamente las células malignas. Para ello, se están estudiando sistemas que sean capaces de transportar el fármaco al lugar deseado y una vez allí, liberarlo de manera gradual para que haga su función.
 
En este contexto, uno de los sistemas más conocidos es el basado en liposomas que, con todo, presenta el inconveniente de su inestabilidad y de su poca permanencia en el organismo. Para superar este inconveniente, se han recubierto los liposomas que contienen fármacos con una membrana externa orgánica-inorgánica en la que se pueden seleccionar los fragmentos orgánicos incorporados de manera que sean los más adecuados para garantizar la efectividad del sistema.

En función de las condiciones químicas que existan en el lugar que se quiere tratar, los fragmentos orgánicos que actúan a modo de puertas moleculares se verán alterados, permitiendo la liberación controlada de las drogas contenidas en el interior de la fase liposomal. “Las nanoesferas descritas basadas en una membrana híbrida organosilícea ha presentado resultados muy prometedores en estudios ‘in vitro’ y se pretende estudiar su comportamiento en sistemas ‘in vivo’ ”, avanza Corma.

El resultado aparece publicado en la edición electrónica de la revista Angewandte Chemie International Edition.

Referencia bibliográfica:

Corma, A., Díaz U., Arrica, M., Fernández, E., Ortega, I. (2009) Organic-Inorganic Nanospheres with Responsive Molecular Gates for Drug Storage and Release. Angewandte Chemie International Edition.

Fuente: CSIC